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筑波大学数理物質系化学域沓村グループ（製薬化学）/国際統合睡眠医科学研究機構（WPI-IIIS）沓村・斉藤研究室（創薬化学）では、オレキシン受容体やオピオイド受容体に作用する新規化合物を設計・合成し、睡眠と覚醒の制御や痛みや鬱の治療など、主に中枢神経系に作用する薬物を標的とした創薬研究を行っています。
Kutsumura/Saito Laboratory（Medicinal Chemistry Group）designs and synthesizes novel compounds that act on the orexin receptors and opioid receptors and conducts drug discovery research targeting drugs that act primarily on the central nervoussystem, such as controlling sleep and wakefulness and treating pain and depression.
News&Topics
Japanese
English
2025年12月25日
中村君（M2）が筑波大学産学連携 スタートアップの芽支援事業（社会実装研究支援金）に採択されました！
2025年12月8日
M2の小柳瑞貴君が
第52回有機典型元素化学討論会で優秀講演賞（BCSJ Award）
を受賞しました！
2025年12月5日
第52回有機典型元素化学討論会にて、下記の発表を行いました。
発表者：塩井隆太（D1）
演題名：RNA2’位水酸基を介したケトンの効率的導入とオキシムライゲーション反応（ポスター）
発表者：中村賢志郎（M2）
演題名：生体内で利用可能な新規SIK3選択的活性化剤の創製研究（ポスター）
発表者：小柳瑞貴（M2）
演題名：安定かつ無臭なP-Sアダマンタン型新規硫化剤の創製とチオアミド合成（口頭）
2025年12月1日
第14回IIIS Symposiumにて、下記の発表を行いました。
発表者：池田恵美（M1）
演題名：Development of novel small-molecule bradykinin 2 receptor agonists via structure-based antagonist-to-agonist switching（Poster）
発表者：齊藤玲士（M1）
演題名：Efficient synthesis of novel DOI derivatives for the serotonin 2A receptor（Poster）
発表者：中村賢志郎（M2）
演題名：Development of novel in vivo-applicable SIK3 selective activators
発表者：吉岡寿倫（研究員）
演題名：Targeting the delta opioid receptor for novel therapeutics in stress-related disorders
2025年11月19日
メンバー欄、講演、論文を更新しました。
2025年7月25日
研究員の吉岡寿倫博士が、
第10回 2025年度時実利彦記念神経科学優秀博士研究賞
を受賞しました！
2025年6月28日
第19回GPCR研究会にて、下記の発表を行いました。
発表者：新開有紗（卒業生）
演題名：既存ブラジキニンB2受容体拮抗薬を基盤とした新規低分子ブラジキニンB2受容 体作動薬の設計と合成
発表者：齊藤玲士（M1）
演題名：セロトニン2A受容体に対する新規DOI誘導体の効率的合成法の開発
発表者：須貝智也（助教）
演題名：DOR選択的作動薬KNT-127を基盤とした構造-シグナル活性相関研究
発表者：吉岡寿倫（研究員）
演題名：新規うつ病治療薬候補としてのδオピオイド受容体作動薬の作用メカニズム
2025年5月23日
“Practical and unified synthesis of prenylated phenylpropanoids via O-reverse prenylation/Claisen rearrangement”
Sugai, T.; Nakamura, K.; Kutsumura, N.
Chem. Lett. 2025, 54, upaf105. (web)
2025年4月9日
“Structure–Signal Relationships of the δ-Opioid-Receptor (DOR)-Selective Agonist KNT-127—Part II: Quinoline Ring Modifications for Enhanced G-Protein Signaling and Reduced β-Arrestin Recruitment”
Kajino, K.; Sugai, T.; Kakumoto, T.; Kise, R.; Suzuki, R.; Tokuda. A.; Sekiya, Y.; Katamoto, R.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Hirokawa, T.; Inoue, A.; Saitoh, T.
Chem. Pharm. Bull. 2025, 73, 336-348. (web)
2025年4月1日
2025年度がスタートしました。
メンバーページを更新しました。
Dec. 26, 2024
Mr Oyanagi (M1) was selected for the International Industry-University collaboration grant.!
Nov. 25, 2024
The following presentations were made at The 13th Annual WPI-IIIS Symposium.
発表者：Tomoya Sugai（Assist. Prof.）
演題：Development of SIK3 isoform-selective inhibitor
発表者：Arisa Shinkai（M2）
演題：Design and Synthesis of Novel Bradylinin 2 Receptor Agonists: Toward transforming Antagonists into Low-Molecular-Weight Agonists
発表者：Yuki Sekiya（M2）
演題：Synthesis and pharmacological evaluation of novel morphinan-type OX1R antagonists with fluoroalkyl groups
発表者：Kenshiro Nakamura（M1）
演題：Structure-Activity Relationship Studies of Artepillin C and its derivatives targeting SIK3
Oct. 22, 2024
The following presentation was made at The 14th CSJ Chemistry Festa.
Mizuki Oyanagi (M1): Synthetic Studies on Novel Environmentally Harmonious Sulfidizing Agents: Conversion Reaction from Amide to Thioamide
Oct. 11, 2024
The following presentations were made at The 53rd Congress of Heterocyclic Chemistry (Yamaguchi).
Yuta Koizumi (M1): Development of a novel synthetic route for KLF5 inhibitor NC114 derivatives
Tomoka Kazama (M1): Development of a comprehensive synthetic method for flavonoids and its application
Jul. 8, 2024
Mr. Kenshiro Nakamura received the Student Presentation Award from the 86th Symposium of The Society of Synthetic Organic Chemistry, Kanto Branch, Japan !
Kenshiro Nakamura (M1) : Structure-Activity Relationship Studies of Polysubstituted Phenol Derivatives Targeting Kinase Species
May 11, 2024
The following presentations were made at The 1st KOREA-JAPAN SYMPOSIUM on Chemistry with AI for Carbon Neutrality
Dr. Tomoya Sugai:
Development of Rapid Synthetic Method for 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton by Using of Contnuous Flow System
Dr. Tsuyoshi Saitoh:
Development of remote-control drug toward spatio-temporal regulation of sleep
May 12, 2024
Master’s and Doctoral Program in Chemistry 2024 Open Campus
Apr. 30, 2024
“Optochemical control of slow-wave sleep in the nucleus accumbens of male mice by a photoactivatable allosteric modulator of adenosine A2A receptors”
K. Roy, X. Zhou, R. Otani, P-C. Y, S. Ioka, K. E. Vogt, T. Kondo, N. H. T. Frag, H. Ijiri, Z. Wu, Y. Chitose, M. Amezawa, D. S. Uygun, Y. Cherasse, H. Nagase, Y. Li, M. Yanagisawa, M. Abe, R. Basheer, Y-Q. Wang, T. Saitoh, M. Lazarus
Nat. Commun. 2024, 15, 3661. (web)
Apr. 24, 2024
The following students received the Best Student Presentation Award at the 144th Annual Meeting of the Pharmaceutical Society of Japan!
Yuta Koizumi (B4) : Development of a novel synthetic route for the KLF5 inhibitor NC114 derivatives
Tomoka Kazama (B4): Development of comprehensive synthetic method for flavonoids and structure-activity relationship study for salt-inducible kinases
Apr. 19, 2024
We held a Welcome BBQ for New Members.
